六本松こころのクリニックCOCORO NO CLINIC
不眠症・新薬情報2025年11月発売
新しい不眠症治療薬
「ボルズィ®（ボルノレキサント）」について
4番目のオレキシン受容体拮抗薬｜院長が解説します
ここちゃん
監修・執筆
前田 輝 院長精神保健指定医・精神科専門医
2025年11月、新しい不眠症治療薬「ボルズィ®（一般名：ボルノレキサント）」が発売されました。国内4番目のオレキシン受容体拮抗薬（ORA）として大正製薬が開発し、2025年8月に製造販売承認を取得しています。
当院でも処方可能な薬剤ですので、今回はボルズィの特徴・効果・副作用について、他のORAとの比較を交えながら詳しくご説明します。「今の睡眠薬が合わない」「翌朝の眠気が辛い」という方に、ぜひ参考にしていただければと思います。
当院でも処方可能な薬剤ですので、今回はボルズィの特徴・効果・副作用について、他のORAとの比較を交えながら詳しくご説明します。「今の睡眠薬が合わない」「翌朝の眠気が辛い」という方に、ぜひ参考にしていただければと思います。
1. オレキシン受容体拮抗薬（ORA）とは
「オレキシン」は脳内で覚醒を維持する神経ペプチドです。日中は活発に分泌されて私たちを目覚めさせ、夜間は分泌が減って自然な眠りを促します。不眠症の方ではこのオレキシン系が過剰に活動していることがあります。
🧠 オレキシン受容体拮抗薬（ORA）の作用機序
ORAは脳の「覚醒スイッチ」を穏やかにオフにすることで、自然な睡眠への移行を促します。ベンゾジアゼピン系のように脳全体を抑制する薬とは異なり、より自然な睡眠に近いとされています。
国内では2014年のベルソムラ®（スボレキサント）を皮切りに、2020年デエビゴ®（レンボレキサント）、2024年クービビック®（ダリドレキサント）、そして2025年にボルズィ®（ボルノレキサント）が加わり、現在4剤が使用可能です。
2. ボルズィの特徴・開発背景
ボルズィ（ボルノレキサント）は2025年8月25日に不眠症を効能・効果として承認を取得し、同年11月27日に発売されました。大正製薬が開発し、開発コードはTS-142です。
ボルズィは従来のORAにあった「翌朝への眠気の持ち越し」を改善するため、化学構造にオキサアジナン環を組み込み、脂溶性を意図的に低下させた設計の薬剤です。この工夫により、他のORAと比べて血中から最も速く消失するという特性を持ちます。
薬剤情報
ボルズィ基本情報
- 一般名：ボルノレキサント水和物
- 開発：大正製薬（開発コード TS-142）
- 承認：2025年8月25日
- 発売：2025年11月27日
- 規格：2.5mg・5mg・10mg
- 薬価：71.3円（5mg/錠）
作用特性
ORA4剤中の位置づけ
- Tmax 0.5時間（最速）
- 半減期 約2時間（最短）
- OX1R・OX2Rを強力に阻害
- 食後投与は効果発現が遅延
- 一包化が可能
- 条件付きで自動車運転可（唯一）
3. 薬物動態：他のORAとの比較
ボルズィのTmaxは0.5時間、t1/2は2.13時間と短く、他の睡眠薬よりも早く効いて抜けやすいことが特徴です。
📊 ORA4剤のTmax（最大血中濃度到達時間）比較
出典：各薬剤インタビューフォーム（ボルズィ・ベルソムラは単回投与、デエビゴ・クービビックは反復投与による日本人健康成人データ）
📊 ORA4剤の半減期（t1/2）比較
出典：各薬剤インタビューフォーム / Kambe D, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2023;133:576-591. ※デエビゴの半減期は約50hと非常に長いが、翌朝の眠気が単純に50h続くわけではない（朝のオレキシン分泌増加により薬効が相殺される）。
📋 国内ORA4剤 詳細比較表
| 項目 | ベルソムラ | デエビゴ | クービビック | ボルズィ |
|---|---|---|---|---|
| 一般名 | スボレキサント | レンボレキサント | ダリドレキサント | ボルノレキサント |
| 承認年 | 2014年 | 2020年 | 2024年 | 2025年 |
| Tmax | 約2時間 | 約1〜2時間 | 約1時間 | 約0.5時間 ⭐ |
| 半減期(t1/2) | 約12時間 | 約50時間 | 約8時間 | 約2時間 ⭐ |
| 標準用量 | 15〜20mg | 2.5〜10mg | 50mg | 5mg（最大10mg） |
| 用量調節 | なし | 4段階 | なし | 4段階（2.5/5/7.5/10） |
| 自動車運転 | 禁止 | 禁止 | 禁止 | 条件付き可 ⭐ |
| 一包化 | 可 | 可 | 不可 | 可 |
| 禁忌（肝機能） | 重度 | なし | 重度 | 重度 |
| 食事の影響 | 影響あり | あり | あり | あり（食後でTmax遅延） |
出典：各薬剤添付文書・インタビューフォーム（2025年版）をもとに作成。
💡 ポイント：デエビゴの半減期は約50時間と非常に長く聞こえますが、朝になるとオレキシンが活発に分泌されるため、翌朝の眠気は半減期の数値ほど長くは続かない場合が多いです。一方ボルズィは半減期が約2時間と短く、薬が体から消えるスピードが速い点が特徴です。
4. 臨床試験での有効性
大正製薬の第III相試験（301試験：プラセボ対照、2週間投与）では、5mg・10mg群で主観的睡眠潜時（入眠時間）が有意に短縮（p<0.001）し、主観的睡眠効率も向上しました。
📊 第III相試験（301試験）：主観的睡眠潜時の短縮（プラセボ比）
出典：大正製薬 第III相臨床試験（301試験、プラセボ対照二重盲検試験、日本人不眠症患者対象）. 5mg・10mg群ともにプラセボ比で主観的睡眠潜時の有意な短縮を確認（p<0.001）。本図は「有意差あり・用量依存的」という結果の概念図です。
また、第I相試験（Kambe et al., 2023）では、健康な日本人を対象にボルノレキサントの薬物動態・薬力学・安全性が確認されました。翌朝（投与後9時間後）の自動車運転能力評価試験においても、臨床的に意義のある影響は認められなかったと報告されています。
ここちゃん
当院でも「起きたときに眠気が残ってつらい」「運転する仕事があるので睡眠薬を使えなかった」という方のご相談をよく受けます。ボルズィはそういった方の選択肢の一つになりえる薬だと考えています。
ただし、どの薬が最適かは個人差があります。半減期が短くても翌朝に眠気が残る方もいらっしゃいますので、ご自身の症状・生活スタイルに合わせて一緒に考えていきましょう。
ただし、どの薬が最適かは個人差があります。半減期が短くても翌朝に眠気が残る方もいらっしゃいますので、ご自身の症状・生活スタイルに合わせて一緒に考えていきましょう。
5. 副作用と注意事項
📊 ボルズィの主な副作用（添付文書記載）
出典：ボルズィ電子添文（2025年11月）. ※第III相試験（49-1）にて傾眠・上咽頭炎・発熱などの軽度有害事象が確認。重篤な有害事象は認められなかったと報告。
悪夢についてはORA共通の副作用です。これはオレキシンをブロックすることでREM睡眠が増加しやすくなるため起きる現象で、悪夢だけでなく夢全般を見やすくなることが原因と考えられています。
⚠️ 禁忌・併用禁忌：①重度肝機能障害（Child-Pugh分類C）、②強力なCYP3A阻害薬（イトラコナゾール・ボリコナゾール・クラリスロマイシン・リトナビル含有製剤など）との併用は禁忌です。また中程度肝機能障害・中程度CYP3A阻害薬併用時は1日1回2.5mgに減量が必要です。
⚠️ ナルコレプシーのある方：症状を悪化させるおそれがあります。睡眠時無呼吸症候群（中等度以上）のある方も注意が必要です。
6. 用法・用量
| ボルズィ 用法・用量 | |
|---|---|
| 標準用量 | 1日1回 5mg 就寝直前 |
| 最大用量 | 1日1回 10mg（超えないこと） |
| 増量設定 | 効果不十分：5mg → 7.5mg → 10mg |
| 減量設定 | 持ち越し等：5mg → 2.5mg |
| 食事との関係 | 食事と同時・食直後の服用は避ける（Tmax遅延のため） |
| 中等度CYP3A阻害薬併用時 | 1日1回 2.5mg に減量 |
| 中等度肝機能障害時 | 1日1回 2.5mg に減量 |
💡 4段階の用量調節が可能：ボルズィは2.5mg・5mg・7.5mg（2.5mg＋5mgの組み合わせ）・10mgと、細かい調節ができます。例えば「5mgから始めて、翌朝の眠気があれば2.5mgへ減量」「効果が物足りなければ7.5mgへ増量」など、状況に合わせた柔軟な対応が可能です。
7. どんな方に向いているか
✅ 向いているかも
こんな方に検討できます
- 翌朝の眠気・ぼんやりが気になる
- 朝7時台に出勤する方（当院の朝診療利用者に多い）
- 車・バイクを使う方（条件付きで運転可）
- 仕事前に素早く目覚めたい方
- 他のORAで持ち越しが続いた方
- 細かい用量調節をしたい方
- 一包化管理が必要な方
⚠️ 注意が必要
こんな方はご相談を
- 重度肝機能障害のある方（禁忌）
- ナルコレプシー・カタプレキシーのある方
- 中等度以上の睡眠時無呼吸症候群の方
- イトラコナゾール等を服用中の方
- 妊婦・妊娠の可能性がある方
- 効果の持続が長い方が合っている方
ここちゃん
「朝7時から診療している当院では、働きながら治療を続ける方が多くいらっしゃいます。出勤前に運転する方、翌朝のパフォーマンスを落としたくない方にとって、ボルズィは一つの有力な選択肢です。
一方で、どの薬が最も合っているかは症状・体質・生活スタイルによって異なります。「今の薬が合わない」「新しい薬について相談したい」という方は、診察でお気軽にご相談ください。
一方で、どの薬が最も合っているかは症状・体質・生活スタイルによって異なります。「今の薬が合わない」「新しい薬について相談したい」という方は、診察でお気軽にご相談ください。
📚 参考文献
- Kambe D, et al. “Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profile of the dual orexin receptor antagonist vornorexant/TS-142 in healthy Japanese participants following single/multiple dosing: Randomized, double-blind, placebo-controlled phase-1 studies.” Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology. 2023;133:576-591.
- Chino Y, Sugiyama H, Chaki S, Sato Y. “Current and novel dual orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia: the emergence of vornorexant.” International Journal of Neuropsychopharmacology. 2025;28(12):pyaf077. doi: 10.1093/ijnp/pyaf077.
- 大正製薬株式会社. 「オレキシン受容体拮抗剤「ボルノレキサント水和物」の不眠症患者様を対象とした第III相臨床試験結果のお知らせ」. ニュースリリース.
- 大正製薬株式会社. 「不眠症治療薬『ボルズィ®錠2.5mg, 5mg, 10mg』の国内製造販売承認取得のお知らせ」. 2025年9月1日.
- ボルズィ®錠 電子添文（2025年11月改訂 第2版）. 大正製薬株式会社.
- ボルズィ®錠 インタビューフォーム（2025年11月作成）. 大正製薬株式会社.
- 日本神経治療学会. 「不眠・過眠と概日リズム障害の診療ガイドライン」.
- Scammell TE, Winrow CJ. “Orexin receptors: pharmacology and therapeutic opportunities.” Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 2011;51:243-266.
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